Pregabalina: entenda como ela é usada para tratar a ansiedade

Saber o que é pregabalina e como ela pode ser usada para tratar a ansiedade é importante para quem atua na prática médica. Dados da Organização Mundial de Saúde (OMS) apontam o Brasil como um dos países mais ansiosos do mundo: são 18,6 milhões de brasileiros com o transtorno.

Veja, então, o que é pregabalina, seu mecanismo de ação e quando a opção por esse fármaco pode fazer a diferença. Ainda, saiba como ela pode ser empregada para tratar a ansiedade, os benefícios e riscos que envolvem essa medicação e as razões que tornam esse tema tão discutido na pós-graduação médica. Boa leitura!

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Afinal, o que é pregabalina?

A pregabalina surgiu como uma promessa para o controle de diversas patologias, sobretudo daquelas que podem ser sensíveis à ação dos gabapentinoides. Assim, ela é um medicamento com efeito antiepiléptico, anticonvulsivante, analgésico e ansiolítico e muito indicado em Psiquiatria.

Essa substância atua no sistema nervoso central (SNC) diminuindo a atividade excitatória dos neurônios cerebrais. Para tanto, a pregabalina se liga a uma subunidade específica (a α2-δ) que estimula os receptores dos canais de cálcio voltagem-dependentes, no nível do SNC.

Dessa maneira, o mecanismo de ação do fármaco se dá pela redução da liberação de neurotransmissores excitatórios. Um dos mais relevantes é o glutamato, que pode gerar efeitos analgésicos e, dependendo do quadro do paciente, levar à redução da ansiedade.

Quanto à estrutura molecular, a pregabalina é útil para tratar a ansiedade porque ela tem muita semelhança com o ácido gama-aminobutírico (GABA). Vale reforçar que o GABA é considerado o principal neurotransmissor inibidor dentro das conexões entre receptores neuronais do SNC.

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Quais são as indicações deste fármaco?

A utilidade da pregabalina está associada a várias condições médicas. Listamos as mais relevantes. Confira!

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Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A pregabalina contém propriedades calmantes que auxiliam muito no tratamento de Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG). O fármaco é indicado para as crises mais exacerbadas, sobretudo quando caracterizada por ansiedade persistente e excessiva.

Devido ao efeito ansiolítico, essa substância também é recomendada para o controle de outros distúrbios emocionais que surgem concomitantemente à ansiedade. Mesmo que não seja a primeira linha de escolha, esse medicamento também tem sido bastante empregado para tratar a depressão e o transtorno de ansiedade social, condição conhecida como fobia social. Nesse último caso, o medicamento é recomendado como adjuvante nas terapias voltadas para o tratamento.

Neuropatia Periférica

Esse remédio também é frequentemente prescrito para o tratamento da neuropatia periférica. Nesse quadro, os nervos periféricos estão lesionados ou pouco funcionais, causando nevralgias, formigamento e fraqueza.

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Epilepsia

Como tratamento adjuvante, a pregabalina também foi aprovada para situações de crises parciais e epilépticas em adultos. Para isso, o psiquiatra deve avaliar os benefícios da associação desse fármaco, conforme o estado do paciente.

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Fibromialgia

Pode ser útil, ainda, para o controle das crises de fibromialgia, um quadro crônico que envolve dor muscular e nas articulações. A substância auxilia no alívio da fadiga e reduz o desconforto de outros sintomas.

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Como a pregabalina age no cérebro?

A substância atua na arquitetura do SNC, mais especificamente no cérebro. Seu mecanismo de ação ocorre por meio da regulação dos níveis de certos neurotransmissores, sobretudo nos que podem regular a intensidade dos sintomas dos transtornos mentais.

Nesse processo, a pregabalina funciona como um análogo do ácido gama-aminobutírico (GABA), um dos potenciais neurotransmissores com ação inibitória cerebral.

Como o GABA age desacelerando a atividade do SNC, isso faz com que a pregabalina — que tem função análoga a esse neurotransmissor — também atue de forma semelhante nos eventos ansiosos. No entanto, vale frisar que esse medicamento não atua diretamente nos receptores de GABA presentes no cérebro.

Como já referido, o sítio de ligação dela é a subunidade α2-δ de canais de cálcio voltagem-dependentes. Presentes nas terminações nervosas, esses canais estão envolvidos nos mecanismos relacionados à transmissão de sinais de dor. Eles atuam, ainda, na hiperexcitabilidade neuronal comumente associada a neuropatias.

Assim, uma vez ligada à subunidade α2-δ, a pregabalina diminui a entrada dos íons cálcio nas terminações nervosas. Por conseguinte, ocorre a redução da liberação de neurotransmissores excitatórios, principalmente do glutamato.

O resultado disso é a supressão da atividade neuronal excessiva que, por sua vez, reduz a percepção da dor. Vale frisar que, em termos de comparação, esse é um mecanismo diferente da proposta do controle da ansiedade por meio do canabidiol.

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Por que a pregabalina é indicada para a ansiedade?

Em geral, uma crise de TAG pode levar de alguns poucos minutos até mais de 1 hora para alcançar o seu pico. Nesse intervalo, podem surgir outros sinais típicos como náuseas, vômitos, taquicardia e pânico.

Porém, após o auge, esses eventos ansiosos tendem a melhorar aos poucos. Mas, em algumas circunstâncias, o paciente pode ter crises recorrentes, cujos efeitos permanecem durante dias ou semanas.

Nesses casos, a pregabalina é indicada para amenizar os impactos dos sintomas associados à TAG, já que o fármaco atua reduzindo a excitabilidade dos neurônios. Por ser um medicamento de ação rápida e eficaz, assim como na Psiquiatria, muitos generalistas já estão adotando essa terapia.

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Ensaios clínicos

Estudos recentes têm defendido o uso de pregabalina em pacientes com TAG sem sintomas depressivos, conforme publicado no acervo digital da Universidade Federal do Paraná. Por ser um medicamento análogo ao GABA, a indústria farmacêutica tem explorado o potencial ansiolítico dessa substância.

Logo, o investimento nela foi baseado em seu perfil de atividade farmacológica. Ou seja, há evidências que justificam o reforço dos cuidados em saúde mental por meio dessa alternativa.

Desde os primeiros ensaios com a substância, o fármaco se mostrou com uma boa capacidade de absorção. O perfil farmacocinético da pregabalina, assim como a sua meia-vida no plasma, é de 6 horas. Tais características são consideradas positivas, já que as crises ansiosas podem durar de horas a dias.

Portanto, conforme essas características altamente satisfatórias foi possível avaliar como desejáveis a eficácia da pregabalina. Assim, pode-se afirmar que há segurança no uso desse fármaco para o tratamento de transtorno de ansiedade generalizada, uma das doenças que mais desafiam a saúde pública.

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Como prescrever pregabalina para tratar a ansiedade?

Em geral, a dosagem recomendada para a terapia da TAG varia bastante. Antes da prescrição, o médico deve avaliar o quadro e o perfil do paciente. A dosagem pode variar entre um total de 150 mg a 600 mg, divididas em duas ou três doses.

Por segurança, recomenda-se que, inicialmente, a primeira dose seja de 75 mg, por duas vezes por dia. Se houver necessidade, após a primeira semana, pode-se ajustar para um total de 300 mg ao dia. Depois de mais uma semana, a dosagem pode passar a 450 mg ao dia até atingir o limiar (600 mg/dia).

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Quais os efeitos colaterais desta medicação?

Mesmo que esteja sendo amplamente empregada para tratar a ansiedade, o profissional da Medicina deve se manter atento aos sinais que podem indicar os efeitos colaterais da pregabalina.

Vale destacar que nem todas as pessoas podem apresentar manifestações ligadas aos efeitos adversos dessa substância. Como acontece em todos os tratamentos, o nível de gravidade e a duração dos efeitos colaterais também varia bastante entre os pacientes.

Para melhor compreensão do tema, listamos alguns dos efeitos colaterais mais observados durante o uso deste medicamento. Confira!

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Sonolência e tontura

Muitos indivíduos em tratamento relataram episódios de sonolência, tontura, vertigem ao tomar a medicação. Também houve relatos de pessoas que pareciam estar "fora de si" ao tomar pregabalina. Isso deve ser considerado na prescrição, já que pode afetar a habilidade de dirigir ou colocar em risco profissionais que operam maquinários.

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Ganho de peso

Em alguns indivíduos, observou-se o aumento de peso durante o tratamento com esse medicamento. Porém, em pacientes obesos, é necessário avaliar a necessidade de acompanhamento nutricional durante o uso de pregabalina.

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Edema

A ocorrência de inchaço das extremidades, como mãos e pés, sinais típicos da retenção de líquidos, também foram observados com o uso da pregabalina.

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Problemas de memória

Em algumas situações, o uso de pregabalina pode afetar a memória, a concentração e reduzir a coordenação e o equilíbrio postural.

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Comportamento suicida

Mesmo que seja mais raro, o uso de pregabalina no tratamento de distúrbios emocionais pode elevar o risco de pensamentos ou comportamentos suicidas. Porém, isso é mais evidente em indivíduos que já apresentaram comportamentos depressivos e com tendências suicidas.

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Quais os efeitos da pregabalina no uso concomitante com álcool?

O uso de pregabalina em conjunto com álcool eleva, potencialmente, os riscos de prejuízos associados a ambas as substâncias. Destacamos as principais complicações que podem resultar ao combinar pregabalina e álcool. Veja quais são!

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Depressão do Sistema Nervoso Central

As duas substâncias — pregabalina e álcool — têm efeitos depressores sobre o SNC. Em vista disso, é necessário orientar o paciente sobre esses riscos e deixar claro que o uso dos dois juntos pode potencializar esse efeito e gerar efeitos muito prejudiciais à saúde.

Entre os principais agravos à saúde inclui-se:

• sonolência intensificada;
• confusão mental;
• tontura;
• diminuição da coordenação motora.

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Risco de supressão respiratória

Nos casos mais graves, a combinação de pregabalina e bebidas alcoólicas podem levar à supressão do sistema respiratório. Além de exacerbar doenças relacionadas a doenças das vias aéreas, tal condição é potencialmente perigosa porque pode piorar os seguintes quadros:

• falta de oxigenação nos tecidos e órgãos;
• risco de óbito, caso não seja revertida em tempo.

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Prejuízo cognitivo e de coordenação motora

A mistura desse medicamento e álcool pode afetar significativamente a função cognitiva e também a coordenação motora. Nessas circunstâncias, os maiores perigos são:

• maior risco de envolvimento em acidentes;
• aumento das chances de desequilíbrio e quedas.

Além disso, vale destacar que o paciente que toma grandes quantidades de pregabalina juntamente à ingestão de álcool pode aumentar, significativamente, o risco de overdose. Isso acontece porque o álcool potencializa o efeito da medicação que, se ingerida em grandes quantidades, eleva os riscos à saúde.

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Qual o tempo e duração dos efeitos deste fármaco?

A pregabalina integra a classe de medicamentos similares aos gabaminérgicos e, em razão disso, ela pode ter uma variedade de efeitos. Contudo, isso depende de certos fatores, tais como o tempo, a duração e o tipo de resposta aos efeitos que o remédio causa em cada paciente.

Em geral, essa substância começa a surtir efeito dentro de algumas horas após a ingestão. Apesar disso, por causa das características individuais, algumas pessoas podem obter alívio dos sintomas mais rapidamente que outras.

Listamos as variações segundo o emprego da droga para as finalidades às quais ela está indicada a seguir.

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Efeito na ansiedade

Para o controle da ansiedade generalizada, assim como no transtorno de ansiedade social, os efeitos do fármaco podem começar a ser percebidos em alguns dias a semanas de uso. Dependendo da situação clínica, o efeito máximo pode ocorrer somente após algumas semanas de uso.

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Efeito na epilepsia

Nos quadros de convulsões associadas à epilepsia e em manifestações relacionadas a essa condição, a pregabalina também varia os efeitos. Ou seja, ela pode começar a diminuir a frequência e a intensidade das crises após algumas semanas de terapia.

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Efeito na fibromialgia

Para a fibromialgia, os efeitos da pregabalina são mais bem observados após duas ou mais semanas de tratamento. Porém, alguns pacientes relataram manifestações positivas de alívio dos sintomas em menor tempo de utilização da droga.

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Efeito analgésico

A pregabalina é indicada para tratar a dor neuropática e nevralgias. Nesses casos, a analgesia pode ocorrer logo após as primeiras semanas de tratamento. No entanto, em alguns casos, pode ser necessário um intervalo maior de tempo para alcançar resultados mais satisfatórios.

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Quais as contraindicações da pregabalina?

Devido aos efeitos adversos que pode causar em certos pacientes, esse medicamento não é recomendado nos seguintes casos:

• histórico de alergia a qualquer um dos componentes;
• durante a gravidez e lactação;
• pessoas com menos de 18 anos de idade;
• pessoas com diabetes;
• pessoas com mais de 60 anos.

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Vale destacar, por fim, que tão importante quanto conhecer as aplicações da pregabalina para tratar a ansiedade é saber como utilizá-la de forma segura nas consultas médicas. Para isso, é preciso avaliar cada situação clínica, observar e relacionar o histórico do paciente e prestar as orientações necessárias quanto ao tipo de tratamento escolhido.

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