Medicamentos anti-hipertensivos: conheça os tipos e as classes

Em termos globais, a Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS) é um mal de grande prevalência e apresenta características peculiares, o que requer um diagnóstico preciso e um tratamento eficaz. Assim, é necessário conhecer as principais classes e tipos de anti-hipertensivos, os medicamentos comumente utilizados para um controle mais efetivo da HAS.

Tendo isso em vista, vamos apresentar as condições e causas que determinam a terapêutica mais adequada. Veja, então, quando cada anti-hipertensivo é indicado, os critérios farmacológicos que influenciam essa escolha e como essa decisão determina o prognóstico da doença.

Aproveite a leitura!

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Afinal, o que são os anti-hipertensivos?

Em vias gerais, existe uma variedade dessa classe de medicamentos que pode ser administrada em pacientes com hipertensão. Os mais utilizados são os diuréticos, os vasodilatadores e os betabloqueadores adrenérgicos.

O tratamento deve ser individualizado e centrado no objetivo de controlar a pressão alta e minimizar o risco de complicações. Como a HAS é uma enfermidade silenciosa, o ideal é observar a história médica pregressa do paciente, solicitar um MAPA e ficar de olho nos sinais de comorbidades.  

Para tanto, o foco da prescrição é o histórico clínico, a história familiar e o perfil psicossocial do paciente. Seguindo essa tríade na anamnese — e realizando um exame físico minucioso — é possível coletar valiosas informações para um diagnóstico de HAS mais preciso. Tal conduta também direciona para a escolha da melhor intervenção farmacológica.

A HAS é a doença responsável, de forma direta, pelo aumento de complicações associadas às doenças cardiovasculares e renais, inclusive doenças fatais e não fatais. Diante disso, os anti-hipertensivos são os medicamentos que atuam reduzindo os efeitos causados pela hipertensão.

Quanto ao mecanismo de ação, os anti-hipertensivos contribuem efetivamente para mudanças fisiológicas que resultam na redução da pressão arterial. Eles também têm peculiaridades que possibilitam várias combinações, de modo a melhorar o tratamento. Contudo, é preciso ter a máxima atenção com os fármacos que causam efeitos antagônicos.

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Quais as principais classes de medicamentos anti-hipertensivos?

Dados da Organização Mundial de Saúde (OMS) alertam para a importância do diagnóstico e tratamento precoce da HAS, pois há mais de 700 milhões de pessoas hipertensas no globo. No Brasil, o panorama não é diferente: segundo o Ministério da Saúde (MS), o número de brasileiros hipertensos aumentou 3,7% em 15 anos.

Em vista disso, conhecer os medicamentos anti-hipertensivos é uma forma segura de minimizar os impactos desse problema. Igualmente relevante é monitorar o paciente e incentivar a adesão ao tratamento. Entre outras questões, a descontinuidade das terapias das doenças crônicas é um dos principais desafios na carreira médica.

Sob essa ótica, destacamos as classes de anti-hipertensivos mais utilizadas no manejo da HAS. Veja quais são!

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Diuréticos

Os diuréticos são utilizados para promover o equilíbrio do balanço hídrico do paciente hipertenso. Do ponto de vista fisiológico, eles ajudam a reduzir a retenção do líquido promovendo o aumento da diurese. Isso implica diminuição do risco de edema, fator diretamente relacionado aos mecanismos de constrição dos vasos e à qualidade da perfusão sanguínea.

Como esses fármacos atuam no aumento da diurese, eles ajudam a eliminar o sódio na urina. Por conseguinte, ocorre a diminuição da volemia levando à menor resistência vascular periférica. Logo, o efeito final é a diminuição da pressão arterial sistêmica.

Em geral, há três tipos de diuréticos, que são os anti-hipertensivos de escolha para o controle dessa enfermidade. Destacamos, a seguir, os principais fármacos que pertencem a esse grupo.

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Diuréticos Tiazídicos

Os diuréticos tiazídicos podem ser exemplificados por hidroclorotiazida, clortalidona ou indapamida. Esses são os medicamentos anti-hipertensivos mais antigos dessa classe. Em geral, o mecanismo de atuação deles ocorre no no túbulo contorcido distal dos rins, via cotransportador de NaCl (cloreto de sódio), um sal sensível à tiazida, que promove a eliminação do sódio.

Apesar de ser muito utilizado para o controle da HAS, esses diuréticos provocam alguns efeitos adversos. Os mais comuns são a hipocalemia — que é a redução dos níveis séricos de potássio — e a hipomagnesemia — que é a diminuição dos íons magnésio. Também podem levar à disfunção erétil e ao desenvolvimento da Gota, caso haja predisposição para a doença.

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Diuréticos de Alça

Os mais famosos integrantes deste grupo são a furosemida ou a bumetanida, que são comumente usados para o controle terapêutico da HAS. Quando comparado aos tiazídicos, esse grupo têm ação mais curta e, além disso, não estimulam a natriurese necessária para a eliminação do sódio retido.

Porém, os Diuréticos de Alça agem bloqueando os co-transportadores de íons sódio, potássio e cloreto, que estão presentes no ramo ascendente da alça de Henle. Desse modo, ocorre o efeito natriurético pela rápida inibição da reabsorção de cloreto, o que leva à maior excreção de sódio.

Como cada classe de anti-hipertensivos tem suas particularidades, na rotina médica, o ideal é priorizar a Medicina Preventiva e adotar a terapêutica mais eficaz. Mesmo que os Diuréticos de Alça sejam menos seguros que os tiazídicos, eles são indicados para pacientes hipertensos, sobretudo com insuficiência renal e insuficiência cardíaca congestiva.

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Diuréticos Poupadores de Potássio

Os representantes dessa classe são a espironolactona e o triantereno, que surgiram como alternativa para controlar a perda de potássio. A espironolactona, por exemplo, atua como inibidora competitiva da Aldosterona. Isso acontece por um mecanismo de competição pelo receptor desse hormônio no final do túbulo contorcido distal. O mesmo acontece no túbulo coletor.

Com isso, ocorre a redução da absorção de sódio, o que aumenta a natriurese, sem, contudo, perder potássio. Outro anti-hipertensivo dessa classe que é muito utilizado é a amilorida. Esse fármaco causa efeito semelhante nos rins ao inibir os canais condutores de sódio do túbulo coletor.

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Antagonistas Adrenérgicos

Outra classe de anti-hipertensivos que promovem uma boa experiência do paciente em tratamento da HAS são os antagonistas adrenérgicos, que são de três principais tipos. Confira!

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Agonistas Centrais

Essa classe de fármacos age estimulando os receptores conhecidos como α-2 adrenérgicos, que estão localizados no sistema nervoso central. Em tese, esse grupo tem efeito de inibição diretamente no sistema simpático. A principal consequência desse processo é a redução da atividade simpática, que leva à hipotensão e à bradicardia.

Além disso, os Antagonistas Adrenérgicos provocam efeitos benéficos para a manutenção da pressão arterial ao diminuir os níveis de renina e influenciar a retenção de fluidos. Consequentemente, isso reduz o débito cardíaco e ajuda a diminuir os efeitos de sobrecarga do coração. Um dos fármacos que integram esse grupo é a metildopa.

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β-bloqueadores

Dessa classe, os mais conhecidos são o propranolol, carvedilol e o atenolol. Eles provocam duas condições essenciais ao controle da HAS. Primeiramente, eles diminuem a contratilidade do miocárdio por um mecanismo chamado inotropismo negativo.

Outro importante efeito é o cronotropismo negativo. Por meio desse processo, os Beta bloqueadores reduzem a frequência cardíaca, o que leva à diminuição do débito cardíaco e à consequente redução da pressão arterial.

Esses fármacos também agem sobre os diferentes receptores β-adrenérgicos situados nos rins. Por conseguinte, essa ação diminui a liberação de renina e leva à redução dos níveis de angiotensina II na circulação sanguínea.

Alguns desses medicamentos são seletivos e agem especificamente nos receptores β-1, mais ligados aos efeitos cardiovasculares. Outros, porém, já não são tão seletivos e agem no pulmão, mais especificamente contra os receptores β-2.

Devido a essa ação bloqueadora que pode causar efeito cardiorrespiratório indesejado, esse último grupo não deve ser combinado com certos antibióticos. Também não são recomendados em pacientes com doenças crônicas de vias aéreas inferiores, como asma Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC). Entretanto, medicamentos como o carvedilol e o nebivolol podem ser usados como vasodilatadores.

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α-bloqueadores

Também pertencentes à classe dos antagonistas adrenérgicos, esses remédios atuam como bloqueadores de receptores α-1 adrenérgicos. Nesse grupo, os representantes mais utilizados são a doxazosina, prazosina e terazosina. Em geral, eles atuam como antagonistas competitivos dos receptores pós-sinápticos levando à redução da resistência vascular periférica (RVP).

De modo especial, a maioria dos fármacos que integram esse grupo é empregada amplamente para a melhora do perfil lipídico e glicídico dos pacientes hipertensos crônicos. Eles também são os anti-hipertensivos de escolha para o controle da sintomatologia da hipertrofia prostática benigna.

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Vasodilatadores Diretos

Os maiores representantes dessa classe são a hidralazina e o minoxidil. Potentes vasodilatadores, eles agem diretamente sobre os músculos lisos das paredes dos vasos sanguíneos. Dessa forma, o efeito benéfico desses fármacos é o relaxamento dos vasos e a consequente redução da RVP, cujo resultado é a diminuição da pressão arterial.

Apesar do uso comum desses medicamentos, especula-se a relação do minoxidil com o hirsutismo. Além disso, os Vasodilatadores Diretos não são recomendados para pacientes com doença arterial coronariana, aneurisma dissecante de aorta ou hemorragia cerebral.

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Bloqueadores do Canal de Cálcio

Amplamente conhecido na prática clínica da Cardiologia apenas como BCC, os Bloqueadores do Canal de Cálcio estão classificados em diidropiridínicos e não diidropiridínicos. Esses anti-hipertensivos agem, em especial, impedindo o aumento da concentração intracelular de cálcio nas células que formam a musculatura lisa dos vasos.

Em consequência dessa ação, o músculo tem a sua contração inibida, o que leva à diminuição da RVP. Em tese, o sítio alvo desses fármacos são os canais de cálcio sensíveis à voltagem, principalmente os que promovem o deslocamento transmembrana desse íon para o meio intracelular. Os medicamentos mais famosos desse grupo são o anlodipino e o nifedipino.

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Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina

Mais conhecidos como inibidores de ECA, esse grupo age interrompendo um importante mecanismo hipertensor relacionado aos níveis de HAS: o Sistema Renina Angiotensina Aldosterona (SRAA). Essas drogas atuam inibindo a enzima conversora de Angiotensina I em Angiotensina II, que funciona como um composto ativo capaz de provocar vasoconstrição.

Na prática médica, os IECA são amplamente utilizados no controle da HAS e têm se mostrado muito eficazes. Inclusive, tais medicamentos são responsáveis pela redução da morbi-mortalidade por doenças associadas à disfunção do sistema cardiovascular. Os principais anti-hipertensivos dessa classe são captopril, ramipril e inalapril.

Um ponto que não pode ser ignorado é que esses medicamentos também podem provocar a inibição da degradação da bradicinina. Essa substância é um potente vasodilatador que, na presença dos IECA tem, portanto, a sua ação aumentada.

Igualmente relevante é evitar a prescrição desses medicamentos em gestantes devido ao risco elevado para o surgimento de malformações congênitas. O risco ao feto é mais evidente no segundo e no terceiro mês de gravidez.

Dada à complexidade do caso, destacamos os efeitos deletérios dos IECA durante a gestação:

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• oligohidrâmnio;
• retardamento do crescimento intra-uterino;
• displasia renal;
• anúria;
• insuficiência renal;
• morte do feto.

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Vale destacar, ainda, a necessidade de atenção ao prescrever esses medicamentos. A administração de inibidores de ECA deve ser controlada em pacientes que apresentam certos problemas renais. Em especial, nos casos confirmados de estenose bilateral das artérias renais, já que podem piorar o quadro.

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Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Esse grupo apresenta ação farmacológica semelhante aos remédios que agem no sistema Renina Angiotensina Aldosterona e nos IECA. Contudo, eles não impedem a síntese de Angiotensina II. Ou seja, o medicamento BRA II não deixa que ela se ligue ao seu receptor AT1, que estão localizados nos vasos sanguíneos, cérebro, rins e secretoras de aldosterona.

Já os receptores AT2 desempenham uma função diferenciada que, inclusive, é relacionada à proliferação e crescimento de vasos sanguíneos. Os remédios mais comuns desse grupo são a losartana e a valsartana. Esse tipo de droga promove o relaxamento do músculo liso levando à consequente vasodilatação. Por conseguinte, a maior excreção renal de sal e água também reduz a volemia e diminui a hipertrofia celular.

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É possível promover um controle eficiente da HAS por meio da escolha adequada do fármaco ideal para cada quadro.

Mesmo que o tratamento farmacológico dessa doença desafie a classe médica e outros profissionais de saúde, o conhecimento dos grupos de medicamentos é essencial para auxiliar na decisão terapêutica mais adequada.

A indicação de medicamentos anti-hipertensivos exige atenção a alguns detalhes, haja vista os efeitos negativos que eles podem causar ao organismo. Logo, o ideal é conhecer o funcionamento e os efeitos dessas classes de fármacos, de modo que a fazer uma escolha em consonância com o bem-estar e a qualidade de vida do paciente.

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