Antipsicóticos: conheça os principais tipos

Como o próprio nome já indica, os medicamentos antipsicóticos são usados para o tratamento da psicose, uma doença psiquiátrica grave caracterizada pela distorção dos pensamentos.

Tal alteração faz com que a pessoa perca o contato com a realidade. Com isso, muitas vezes, o paciente apresenta delírio, alucinação e/ou pensamento desorganizado. Neste artigo você confere várias informações sobre essa classe de medicamentos fundamental para a Psiquiatria, como:

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• O que são os medicamentos antipsicóticos?
• Quando os fármacos antipsicóticos surgiram?
• Quais foram os principais avanços até hoje?
• Quais são os principais tipos de antipsicóticos?

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Aproveite sua leitura!

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O que são os medicamentos antipsicóticos?

Os antipsicóticos, também denominados neurolépticos, são medicamentos caracterizados pela ação psicotrópica (por atuarem no cérebro, modificando a maneira de o paciente sentir, pensar e/ou de agir), além de terem efeitos psicomotores e sedativos.

Eles agem diretamente no sistema nervoso central (SNC) e produzem alterações de comportamento, humor e cognição. Por isso, esse seu modo de ação faz com que, além de serem usados preferencialmente para tratar sintomas de psicoses, sobretudo a esquizofrenia e transtorno bipolar esquizoafetivo, mas ainda atuam como anestésicos, além de trazerem benefícios a pacientes com outros distúrbios psíquicos.

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Quando os antipsicóticos surgiram?

Os primeiros antipsicóticos (hoje denominados "típicos") foram criados na França, em 1952, com o antipsicótico clorpromazina, pelo cirurgião francês Henri Laborint, que era interessado em drogas que diminuíssem a ansiedade pré-operatória.

Ele conseguiu convencer o laboratório Rhone-Poulenc da importância da identificação de substâncias que tranquilizassem as pessoas que se submeteriam a cirurgias.

Seus argumentos foram aceitos e, em 1950, o composto foi sintetizado pelo químico Paul Charpenter e os primeiros testes farmacológicos foram realizados pela farmacêutica Simone Courvoisier, também francesa.

A clorpromazina era administrada nas veias em doses que variavam entre 50 a 100 mg, produzindo nos pacientes que seriam operados um comportamento de indiferença ao ato cirúrgico, ainda que eles conseguissem conversar, por exemplo.

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Quais foram os principais avanços até hoje?

Como você viu até aqui, o clorpromazina não tinha como indicação o tratamento de sintomas das psicoses. Mas tudo mudou quando Jean Delay e outros psiquiatras começarem a administrar, no mesmo ano (1952), o que é considerado o primeiro antipsicótico em pessoas com doenças psiquiátricas.

Tais pacientes tiveram seus sintomas psicóticos melhorados consideravelmente. Dessa forma, ainda que produzisse certos efeitos colaterais, a clorpromazina se popularizou no mundo todo para o tratamento da esquizofrenia — um tipo de psicose.

O principal motivo para tal aceitação positiva era a pouca existência de outros tratamentos eficazes para a doença. Na França seu nome comercial passou a ser Largactil, nos Estados Unidos da América, Thorazine e no Brasil Torazina e Amplictil.

Hoje em dia, existe uma nova classe de medicamentos para tratar doenças psicóticas, os antipsicóticos atípicos ou de segunda geração. Esses fármacos foram desenvolvidos no final da década de 1980 e seus efeitos colaterais costumam ser menos impactantes para os pacientes em comparação com os psicóticos antigos — como sintomas similares ao parkinsonismo.

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Quais são os principais tipos de antipsicóticos?

A seguir você conhecerá várias informações a respeito dos antipsicóticos. Sendo que os típicos foram os primeiros a serem desenvolvidos e, mais recentemente, os atípicos. Conheça seus nomes, indicações e efeitos colaterais — todas as informações visam embasar o tratamento dos seus pacientes!

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Antipsicóticos típicos

Os neurolépticos mais antigos bloqueiam os receptores de dopamina no cérebro, reduzindo os efeitos da substância, podendo diminuir os sintomas psicóticos. Eles ajudam a reduzir as alucinações, delírios e outros pensamentos ou comportamentos anormais.

No entanto, podem causar efeitos colaterais, como rigidez e tremores, ganho de peso, sonolência, boca seca, constipação, visão turva e retenção urinária, além do risco de desenvolver discinesia tardia (distúrbio caracterizado por movimentos involuntários). Conheça os medicamentos antipsicóticos típicos!

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Haloperidol (Haldol®)

Indicações: usado no tratamento da esquizofrenia, agitação, delírio e síndrome de Tourette, além de sedativo de curto prazo.

Formas farmacêuticas: comprimidos de 1 e 5 mg; injetáveis — 5mg (ampola 1mL) e gotas 2mg por mL gotas (frasco 30 mL) com 0,1mg por gota.

Posologia: Para adultos, a dosagem usual é de 1 a 15mg por dia, via oral. Já em crianças a partir de três anos, a dose inicial oral é de 0,25 a 0,5mg por dia, 2 a 3 vezes ao dia. Essa dose pode ser aumentada de 0,25 a 0,5mg por dia a cada semana, sendo a dose máxima: 0,15 mg por kg por dia e a dose de manutenção: 0,01 a 0,15 mg por kg por dia.

Efeitos colaterais: os efeitos adversos mais comuns incluem sonolência, boca seca e vertigem.

Contra indicações: esse medicamento não deve ser utilizado para pacientes em coma, depressão do Sistema Nervoso Central causado por bebidas alcoólicas ou outras drogas, Mal de Parkinson, demência com corpos de Lewy e paralisia supranuclear.

Complicações sérias:

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• Cardiovasculares: prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes;
• Gastrointestinal: íleo paralítico, que é a parada temporária dos movimentos do intestino (raro);
• Hematológica: agranulocitose (rara);
• Neurológicas: síndrome neuroléptica maligna (rara), convulsão (rara), discinesia tardia;
• Reprodutiva: priapismo (raro).

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Clorpromazina (Torazina®)

Indicações: a clorpromazina é tipo de fenotiazina (composto orgânico que ocorre em várias drogas antipsicóticas) é da classe dos anticonvulsivantes, sendo usada no tratamento da esquizofrenia, transtorno bipolar esquizoafetivo e ansiedade severa. Ainda pode ser utilizada como medicamento anti-náusea.

Forma farmacêutica: 25 a 100mg, intramuscular, 0,5 - 1mg, intramuscular.

Posologia:

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• Adultos: a dose inicial para adultos é de 25 a 100mg, intramuscular, podendo aumentar em 1 a 4 horas até controlar os sintomas.
• Idosos: Para as pessoas acima de 60 anos, as doses mais baixas são, em geral, suficientes para controlar os sintomas (recomenda-se metade ou um terço da dose de adultos). A administração via oral deve ser utilizada quando os sintomas estiverem controlados.
• Crianças: Já com relação às crianças, as doses diferem de acordo com a idade. Em crianças maiores de 2 anos, a dose usual é de 0,5 - 1 mg por kg por dose, por via intramuscular, 3 ou 4 vezes ao dia, com dose máxima de 40mg por dia. Já para crianças com menos de 5 anos, a dose usual é de 40mg por dia, com dose usual de 75 mg por dia.

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Clorpromazina (Amplictil®)

Indicações: as mesmas da Torazina.

Forma farmacêutica: gotas de 40mg por mL (frasco com 20mL) para o medicamento.

Posologia:

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• ‍Adultos: a dose usual é de 25 a 100mg, por via oral, a cada 6 ou 8 horas, com dose máxima de 2g por dia.‍
• Crianças: Já para crianças menores de 2 anos, a dose máxima é de 1 mg por kg por dia, via oral a cada 6 a 8 horas, para crianças de 2 a 5 anos, a dose máxima é de 40 mg por dia, já para crianças de 5 a 12 anos a dose não deve exceder os 75mg por dia.

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Efeitos colaterais: sonolência, boca seca, visão turva, constipação e ideação suicida em pacientes predispostos. Nos pacientes acima de 60 anos pode ocorrer efeitos extrapiramidais em cerca de 50% deles. Já a hipotensão e discinesia tardia é observada em 40% dos pacientes idosos. Além disso, os idosos precisam de maior acompanhamento pelo excesso de efeitos parkinsonianos secundários.

Complicações sérias:

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• Agranulocitose;
• Síndrome de icterícia;
• Distúrbio da estrutura hematopoiéticas;
• Lúpus eritematoso sistêmico (droga-induzido);
• Diminuição dos leucócitos;
• Constipação;
• Ereção involuntária;
• Convulsões;
• Problemas circulatórios.

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Flufenazina (Flufenan®)

Indicações: a flufenazina é um medicamento usado para tratar certos transtornos mentais ou do humor (como esquizofrenia, transtorno bipolar esquizoafetivo e síndrome de Tourette).

Forma Farmacêutica: comprimidos de 5 mg

Posologia:

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• Adultos e adolescentes: 2,5 a 10 mg ao dia, dividindo as doses entre 6 a 8 horas, devendo ser aumentada gradualmente conforme a necessidade e tolerância. A dose de manutenção via oral é de 01 a 05 mg por dia em dose única ou dividida.
• Para pacientes debilitados devem utilizar uma dosagem inicial baixa, de 01 mg diária. A dosagem pode ser aumentada de acordo com a necessidade, além da tolerância. O limite usual para pacientes adultos é de até 20 mg ao dia

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Efeitos colaterais mais comuns:

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• Sonolência;
• Vertigem;
• Boca seca;
• Visão turva;
• Ganho de peso.
• Efeitos menos comuns:
• Alterações na pressão arterial;
• Constipação;
• Ansiedade.

Este medicamento também pode tornar a pele mais sensível ao sol, portanto, o paciente deve evitar a exposição prolongada ao sol e usar protetor solar ao ar livre.

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Contra indicações: o dicloridrato de flufenazina não deve ser usado por pessoas com discrasia sanguínea, depressão da medula óssea e com doenças hepáticas.

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Antipsicóticos atípicos

Existem diversas classes de antipsicóticos atípicos usados para tratar episódios psicóticos de esquizofrenia, transtorno bipolar do tipo esquizoafetivo, entre outros transtornos mentais. São efeitos adversos comuns a esses medicamentos: ganho de peso, sonolência e boca seca. Conheça-os!

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Ziprasidona (Geodon®)

Indicações: é usada no tratamento de esquizofrenia e episódios maníacos ou mistos de transtorno bipolar esquizoafetivo e esquizofreniforme, estados de agitação psicótica e mania bipolar aguda. Além disso, pode oferecer boas respostas no tratamento do transtorno de estresse pós-traumático (TEPT).

Forma farmacêutica: comprimidos de 5 mg.

Posologia: A dose inicial é de 40 mg duas vezes ao dia, sempre com alimentos. A dose pode ser aumentada — sempre embasada na resposta clínica individual — até o máximo de 80 mg divididos em duas tomadas ao dia. Este medicamento não foi estudado em adultos e em idosos acima de 65 anos.

Efeitos colaterais: este fármaco pode causar:

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• Vertigem;
• Arritmia cardíaca;
• Hipotensão postural (queda na pressão arterial quando a pessoa está sentada ou deitada e levanta rapidamente);
• Contra indicações: é contra indicado a pessoas com problemas cardíacos como prolongamento conhecido do intervalo QT, aos pacientes que tiveram infarto recente, insuficiência cardíaca sem controle ou arritmias cardíacas em tratamento com fármacos antiarrítmicos das classes IA e III.

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Paliperidona (Invega®)

Indicações: este medicamento é usado no tratamento da esquizofrenia em monoterapia ou combinada com antidepressivos e/ou estabilizadores do humor. Além disso, pode ser utilizada para pessoas com outros transtornos psiquiátricos para induzir o sono, mas com acompanhamento dos possíveis efeitos adversos nesses casos.

Forma farmacêutica: comprimidos de 3, 6 e 9 mg. Injetável de 200 mg por ml.

Posologia:

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• ‍Esquizofrenia e Transtorno Esquizoafetivo em adultos: para as pessoas com mais de 18 anos, a dose deve ser de 6 mg, uma vez ao dia, sempre pela manhã. Certos pacientes se beneficiam de doses mais baixas ou mais altas na faixa da dose recomendada entre 3 a 12 mg uma vez ao dia. Havendo indicação clínica, podem ser aumentados 3 mg por dia e, em geral, respeitando o intervalo maior do que 5 dias.‍
• Esquizofrenia em adolescentes: para os pacientes com idade entre 12 e 17 anos, a dose é de 3 mg, uma vez ao dia, pela manhã. A dose pode ser aumentada entre 6 a 12 mg por dia.

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Efeitos colaterais: ela pode gerar sedação, inquietação, além de aumento de peso.

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Risperidona (Risperdal®) — Antipsicótico

Indicações: utilizado para o tratamento de transtorno de esquizofrenia, transtorno bipolar esquizoafetivo e irritabilidade associada ao autismo.

Forma farmacêutica: comprimidos de 1 e 2 mg, solução injetável de 1 mg por ml (frasco de 30 ml)

Posologia para adultos:

1. Para esquizofrenia:

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• Dose inicial: 2mg via oral, em 1 ou 2 vezes;
• Dose usual: 4 a 6mg via oral, em 1 ou 2 vezes;
• Dose máxima: 10mg por dia.

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2. Para a fase mania do transtorno bipolar:

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• Dose inicial: 2 a 3mg via oral, 1 vez ao dia;
• Dose usual: 2 a 6mg via oral, 1 vez ao dia.

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3. Para agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em pacientes com demência do tipo Alzheimer:

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• Dose inicial: 0,25 mg, via oral, 2 vezes ao dia.
• Dose usual: 0,5 mg por dia, via oral, 2 vezes ao dia.
• Dose máxima: 1 mg ao dia.

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Efeitos colaterais: ainda que seja menos sedativa do que determinados atípicos, este medicamento costuma ter mais efeitos colaterais motores.

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Quetiapina (Seroquel®) — Antipsicótico

Indicações: usada para tratar a esquizofrenia, transtorno bipolar esquizoafetivo, além de outros transtornos de humor, e insônia por seu potente efeito sedativo.

Forma farmacêutica: 25 e 100 mg.

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Posologia Adultos:

1. Transtorno bipolar: a dose inicial para adultos deve ser de 100 mg no primeiro dia, por via oral, uma vez ao dia, 200 mg no segundo dia, 300 mg no terceiro dia e 400 mg no quarto dia. Já a dose de manutenção deve ficar entre 200 a 800 mg por dia.

2. Esquizofrenia: a dose inicial deve ser de 50 mg, via oral, uma vez ao dia, 100 mg no segundo dia, 200 mg no terceiro dia e 300 mg no quarto dia. A dose de manutenção deve ser de 300 a 450 mg por dia.

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Posologia Crianças e adolescentes:

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1. Transtorno bipolar (10 a 17 anos): para esta faixa etária, a dose inicial é sempre uma vez ao dia, da seguinte forma: começar com 50 mg via oral no primeiro dia, 100 mg no segundo dia, 200 mg no terceiro dia, 300 mg no quarto dia e 400 mg no quinto dia. Já a dose de manutenção fica entre 400 e 600 mg por dia.

2. Esquizofrenia (13 a 17 anos): neste intervalo de idade da adolescência, as doses também devem ser administradas via oral apenas uma vez ao dia. A dose inicial é de 50 mg no primeiro dia, de 100 mg no segundo dia, 200 mg no terceiro dia, 300 mg no quarto dia e 400 mg no quinto dia. A dose de manutenção é de 400 a 800mg por dia.

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Efeitos colaterais: ao ser comparada aos demais antipsicóticos, a quetiapina apresenta menor incidência de efeitos colaterais motores, mas pode gerar aumento de peso e hipotensão postural.

Contra indicações: não deve ser utilizada por gestantes ou que estão amamentando, por quem tem problemas no fígado ou no coração, retenção urinária, além de alguns problemas na visão como catarata e glaucoma.

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Olanzapina (Zyprexa®)

Indicações: é usada para o tratamento de esquizofrenia e transtorno bipolar esquizoafetivo.

Forma farmacêutica: comprimidos de 5mg.

Posologia:

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1. Para transtorno bipolar I (episódios agudos mistos ou maníacos):

• Dose inicial: 10 a 15 mg ao dia, via oral, 1 vez ao dia
• Dose de manutenção: 5 a 20 mg por via oral, 1 vez ao dia
• Dose máxima: 20mg ao dia, via oral.

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2. Esquizofrenia:

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• Dose inicial: 5 a 10 mg ao dia, via oral, 1 vez ao dia.
• Dose de manutenção: 10 a 20 mg ao dia, via oral, 1 vez ao dia
• Dose máxima: 20mg ao dia, via oral.

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Efeitos colaterais: Pode levar a um ganho de peso significativo, além de gerar níveis elevados de açúcar no sangue — podendo elevar o risco de resistência à insulina e diabetes. No entanto, esse fármaco conta com uma menor taxa de efeitos motores do que a maior parte dos outros antipsicóticos atípicos.

Outros efeitos que ocorrem em mais de 10% dos pacientes:

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• Dor de cabeça;
• Sono;
• Insônia;
• Agitação;
• Nervosismo;
• Tontura;
• Tremores;
• Reação extrapiramidal;
• Cansaço extremo;
• Fraqueza;
• Hipotensão ortostática
• Falta de ar,
• Prisão de ventre;
• Aumento de peso;
• Aumento de colesterol;
• Aumento da glicemia;
• Hiperprolactemia;
• Aumento de apetite;
• Boca seca;
• Triglicerídeos elevado;
• Acatisia (movimentação constante).

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Aripiprazol (Aristab®)

Indicações: é utilizada para tratar o tratamento de esquizofrenia, transtorno bipolar esquizoafetivo, mas ainda pode ser usada para o tratamento de transtorno depressivo maior (TDM) em conjunto com um antidepressivo.

Forma farmacêutica: comprimidos de 10 e 15 mg.

Posologia:

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1. Esquizofrenia: a dose é de 10 mg ao dia ou 15 mg ao dia, independente das refeições. Não é recomendado aumentar a dose antes de duas semanas, que é o tempo necessário para atingir o estado de equilíbrio.

2. Transtorno Bipolar: a dose eficaz neste caso é de 15 mg uma vez por dia, utilizada como único medicamento ou em conjunto com lítio ou valproato de sódio, independente das refeições.

Pode-se aumentar a dose para 30 mg por dia sempre embasado na resposta clínica do paciente. A segurança das doses maiores de 30 mg ao dia não foi avaliada.

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Efeitos colaterais:

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• Dores de cabeça (devendo, por isso, ser administrado com cuidado em pacientes com todos os tipos de cefaleia),
• Aumento de peso,
• Agitação,
• Insônia,
• Náusea,
• Ansiedade,
• Constipação,
• Vertigem;
• Anafilaxia;
• Coceira;
• Urticária.
• Contra indicações: em pacientes hipersensíveis à substância, devido ao risco de causar choque anafilático.

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Clozapina (Leponex®) — Antipsicótico

Indicações: o primeiro antipsicótico atípico é a opção mais usada para tratar esquizofrenia que não responde ao tratamento com outros fármacos, tendo a vantagem de poder diminuir a ideação suicida, mas tem várias contra indicações.

Forma farmacêutica: comprimido de 25mg.

Posologia:

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1. Esquizofrenia resistente ao tratamento: dose inicial é de 12,5 mg, por via oral, uma ou duas vezes no primeiro dia, e depois 01 ou 02 comprimidos de 25 mg no dia seguinte. Vá aumentando aos poucos. A dose máxima é de 900 mg por dia.

2. Transtornos psicóticos que podem ocorrer durante a doença de Parkinson — se o tratamento dessa doença não for eficaz: começar o tratamento com 12,5 mg, por via oral, à noite. As doses administradas subsequentemente devem ser aumentadas 12,5 mg por vez, devendo ser de, no máximo, dois aumentos das doses na mesma semana sem, no entanto, ultrapassar os 50 mg. A dose máxima é de 100 mg por dia.

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Efeitos colaterais (em mais de 10% dos pacientes):

• Cardiovasculares — taquicardia, hipotensão, hipertensão;
• Sistema nervoso central — sonolência, sedação, tontura, insônia, vertigem;
• Gastrointestinais — sialorréia (saliva em excesso), ganho de peso, constipação, náusea, vômitos, dispepsia;
• Febre.

Efeitos colaterais graves: agranulocitose — diminuição dos glóbulos brancos a níveis muito baixos — além de poder causar inflamação cardíaca (miocardite aguda).

Contra indicações:

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• Antecedentes de granulocitopenia e agranulocitose tóxica ou idiossincrática (excetuando as causadas por quimioterapia);
• Hepatopatia ativa por náusea, anorexia ou icterícia;
• Hepatopatia progressiva;
• Insuficiência hepática;
• Transtornos renais ou cardíacos graves (miocardite, por exemplo);
• Psicoses alcoólicas e tóxicas, intoxicação por drogas;
• Colapso circulatório e/ou depressão do SNC;
• Transtornos renais ou cardíacos graves;
• Transtornos hematopoiéticos;
• Epilepsia não controlada;
• Íleo paralítico.

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